CAS : 37762-06-4|ZAPRINAST

Synonymes :
2-(2-PROPYLOXYPHÉNYL)-8-AZAPURIN-6-ONE ;
B 22,948;
2-o-propoxyphényl-8-azapurine-6-un ;
8-Aza-2-(2-propoxyphényl)-6-purinone ;
Phosphate de potassium monobasique ;
3,6-dihydro-5-(2-propoxyphényle);
1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphényl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d )pyrimidine-7-un ;
Phénylaza purinon;
2-(2-Propoxyphényl)-8-azahypoxanthine ;

Champ d’application:
Zaprinast était un candidat médicament clinique infructueux qui était un précurseur des inhibiteurs chimiquement apparentés de la PDE5, tels que le sildénafil (Viagra), qui ont réussi à atteindre le marché. C'est un inhibiteur de la phosphodiestérase, sélectif des sous-types PDE5, PDE6, PDE9 et PDE11. Les valeurs IC50 sont respectivement 0,76, 0,15, 29,0 et 12,0 μM.
Le zaprinast inhibe la croissance des parasites asexués du paludisme au stade sanguin (P. falciparum) in vitro avec une valeur ED50 de 35 μM, et inhibe la PfPDE1, une phosphodiestérase spécifique du GMPc de P. falciparum, avec une valeur IC50 de 3,8 μM.
Il a également été démontré que le zaprinast active le récepteur orphelin couplé à la protéine G connu sous le nom de GPR35, à la fois chez le rat et chez l'homme - mais la signification clinique de ce phénomène reste à déterminer.

Il est souvent utilisé pour étudier la libération et le mécanisme des neurotransmetteurs, notamment dans l'étude de la relaxation des muscles lisses, de la vasodilatation et du traitement de l'hypertension pulmonaire obstructive. En outre, il peut également être utilisé pour traiter d’autres maladies connexes telles que les maladies cardiovasculaires, les maladies pulmonaires obstructives et les maladies pulmonaires obstructives chroniques.

étiquette à chaud: cas : 37762-06-4|zaprinast, Chine cas : 37762-06-4|fabricants de zaprinast, usine